El fentanilo se ha utilizado para tratar el dolor intenso desde la década de 1960. Sin embargo, este potente opioide sintético también se ha convertido en uno de los principales factores de adicción y muertes por sobredosis.
El año pasado, el condado de San Diego registró 320 muertes por sobredosis de fentanilo.
Ahora, científicos de Scripps Research señalaron que podrían haber encontrado una manera de rediseñar la droga a nivel molecular, manteniendo sus potentes propiedades analgésicas y reduciendo al mismo tiempo los peligrosos problemas respiratorios que hacen que las sobredosis sean tan mortales.
Kim Janda, químico de Scripps Research, dijo que su equipo quería ver si podían hacer que el fentanilo fuera más seguro mediante un ligero rediseño molecular. Probaron la droga rediseñada en ratones.
"Decidí intentar buscar la incorporación de un componente que el sistema inmunitario viera básicamente como fentanilo, pero que no tuviera las desventajas que tiene el fentanilo", dijo Janda. "Así que hicimos una alteración estructural en el fentanilo".
Durante décadas, los científicos creyeron que la estructura molecular del fentanilo no podía modificarse sin arruinar su capacidad para bloquear el dolor. El equipo de Janda se centró en lo que él denomina la unidad central de la droga.
"Esa unidad central tiene una forma parecida a un panal de abejas", explicó Janda. "Y lo que hicimos fue cambiarla para que pareciera dos cuadrados enganchados como clips para papel. Y, sorprendentemente, descubrimos que sigue teniendo la capacidad de bloquear el dolor, pero no provoca depresión respiratoria".
La depresión respiratoria es la peligrosa ralentización de la respiración que hace que las sobredosis de fentanilo sean fatales.
"Cuanto mayor sea la cantidad que se inyecte, más rápido dejará de respirar. Y existe la posibilidad de que deje de respirar a los pocos minutos de una dosis elevada de fentanilo", afirmó el Dr. Richard Clark, médico de urgencias y director de toxicología de la Universidad de California en San Diego.
Clark, que no participó en la investigación, calificó los hallazgos de prometedores, siempre que se mantengan en pruebas posteriores.
"Mi conclusión sería que esta investigación es fascinante y, si realmente se confirma en humanos, tiene un gran potencial", afirmó.
La investigación se encuentra aún en sus primeras fases de laboratorio y el compuesto rediseñado no se ha probado todavía en personas. Janda señaló que su equipo decidió no patentar el descubrimiento, con la esperanza de que otros investigadores aprovechen el trabajo.
"En cierto sentido, es como un cambio de imagen del fentanilo, que la gente considera un monstruo", dijo Janda. "Estamos intentando hacerlo más dócil en cuanto a cómo podría utilizarse terapéuticamente".
Dijo que el trabajo podría ayudar a allanar el camino para una nueva generación de medicamentos opioides diseñados para reducir el riesgo de adicción, sobredosis y muerte.
